Гразопревир/элбасвир имеют высокий уровень противовирусной активности и используются для борьбы с гепатитом С 1, 3 и 4 генотипов. Разработчик действующих веществ — крупная фармацевтическая компания MSD. На рынке они известны под торговой маркой «Зепатир». Гразопревир/элбасвир угнетают жизнедеятельность возбудителя болезни и препятствуют его размножению. Комплекс назначается вместе с софосбувиром.
Общие сведения
Гразопревир/элбасвир официально зарегистрированы в РФ. Их применение одобрено Министерством здравоохранения.
Одна таблетка препарата содержит 100 мг гразопревира и 50 мг элбасвира, а также вспомогательные вещества для лучшего усвоения активных компонентов.
Гразопревир является сильным ингибитором протеазы NS3/4A. Он тормозит деятельность ферментов, которые расщепляют полипротеин на функциональные белки. Последние способствуют размножению вируса гепатита С.
Элбасвир является селективным ингибитором белка NS5A, который необходим для репликации возбудителя. Комплекс «элбасвир+гразопревир» снижает выработку белков, которые требуются для размножения вируса. Результатом процессов становится уменьшение вирусной нагрузки.
Лабораторные испытания
В 2015 году результаты исследования второй фазы C-SALVAGE показали, что у 96% больных после полугодовой терапии отмечался устойчивый вирусологический ответ. В тестировании участвовали пациенты, которые ранее не проходили курс лечения от гепатита С.
В результате дополнительных исследований C-SWIFT ученые получили следующие показатели:
- лечение в течение 2 месяцев — 93%;
- лечение в течение 1,5 месяцев — 89%;
- лечение в течение 1 месяца — 76%.
Далее была сформирована группа C-WORTHY из пациентов с сопутствующими заболеваниями — почечной и печеночной недостаточностью. Больные пили таблетки в комплексе с «Рибавирином» в течение 12 и 18 недель. У пациентов первой группы устойчивый вирусологический ответ был зафиксирован в 95% случаях, второй — в 97%. От наличия или отсутствия «Рибавирина» результат не зависел.
В испытаниях C-WORTHY Coinfection участвовали пациенты с гепатитом С и ВИЧ, а также больные с генотипами 1а и 1б. Положительного результата терапии удалось добиться у 92% тестируемых с ВИЧ и у 96% — с моноинфекцией.
Исследования третьей фазы C-EDGE IBID были проведены в 2016 году. Результаты подтвердили эффективность гразопревира/элбасвира для 93% больных с генотипами 1а, 1б и 4, а также для пациентов с осложнениями и коинфекцией. Стойкий вирусологический ответ отмечался после лечения медикаментом в течение трех месяцев.
В исследовании C-EDGE CO-STAR принимали участие пациенты с гепатитом С 1, 4, 6 генотипов, которым врачи делали инъекции опиоидных наркотиков. Эффекта от приема гразопревира/элбасвира удалось достичь у 96% больных после полугода лечения препаратом.
Способ применения
Стандартная дозировка медикамента — 1 таблетка в сутки до, после или во время еды. Продолжительность курса лечения определяется врачом. В зависимости от состояния пациента она составляет 2–6 месяцев.
Общепринятые схемы терапии:
- генотип 1а — 3 месяца, если больной не лечился препаратами–ингибиторами и интерферонами;
- генотип 1а — 4 месяца в комплексе с «Рибавирином» при отсутствии терапии пегилированными интерферонами и «Рибавирином»;
- генотип 1б — 3 месяца, если ранее больной не получал лечения;
- генотипы 1а и 1б — 3 месяца в комплексе с «Рибавирином» при отсутствии терапии интерферонами;
- генотип 4 — 3 месяца, если до этого больной не получал лечения;
- генотип 4 — 4 месяца в комплексе с «Рибавирином» при отсутствии другой терапии.
Показания и противопоказания
Врачи назначают гразопревир/элбасвир для лечения гепатита С генотипов 1а, 1б и 4, Также препарат принимают пациенты, у которых на фоне основной патологии развилась почечная и печеночная недостаточность или диагностирована коинфекция с ВИЧ.
Противопоказания:
- коинфекция с гепатитом В;
- лечение препаратами против ВИЧ — «Лопинавиром», «Атазанавиром», «Дарунавиром», «Кобицистатом», «Саквинавиром», «Типранавиром»;
- терапия индукторами фермента печени CYP3A4 — зверобоем, «Эфавиренцей», «Карбамазепином»;
- лечение медикаментами–ингибиторами белков SLCO1B1 и SLCO1B3 — «Циклоспорином», «Рифампицином».
Побочные реакции и передозировка
Клинические испытания не выявили негативного воздействия препарата на организм человека. Лишь в некоторых случаях больные жалуются на возникновение следующих побочных эффектов:
- усталость;
- проблемы со сном;
- головная боль;
- отсутствие аппетита;
- тошнота.
Сведений о передозировке медикаментом нет. Специальные препараты для выведения гразопревира/элбасвира из организма отсутствуют. В случае превышения дозы следует срочно обратиться к врачу.