Tudobest-L назначается взрослым пациентам весом более 40 кг с заболеванием ВИЧ-инфекция.
Фармакодинамика
Тенофовир: Тенофовир нарушает развитие транскриптазы, уничтожает обычный субстрат дезоксиаденозин-5'-трифосфат и после добавления в ДНК с помощью вирусного элиминатора ДНК-цепи. Тенофовир используется для остановки синтеза вирусной ДНК, которая необходима для процесса удаления цепи.
Ламивудин относится к классу нуклеозидных синтетических аналогов. Ламивудин фосфорилируется внутриклеточно в активный 5'-трифосфатный метаболит (ламивудин-трифосфат 3TC-TP). Этот активный метаболит участвует в предотвращении обратной транскриптазы через обрыв цепи после инфузии нуклеотидного аналога.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация Тенофовир в плазме крови составляет: 1 час ± 0,4 часа и биодоступность составляет 25%
Ламивудин: 1,5 ± 0,5 мкг / мл. Биодоступность ламивудина составляет 80-87%
Распределение
Связывание с белками для тенофовира, ламивудина составляет <0,7-7,2% и 36%.
Метаболизм
Тенофовир происходит метаболизируется в фермент цитохрома P450, где при метаболизме ламивудина происходит транс-сульфоксид, а биотрансформация катализируется сульфотрнсферазами.
Выведение
Ламивудин в неизмененном виде выводится с мочой на 5,2% ± 1,4% через транс-сульфоксидный метаболит.
Конечный период полувыведения тенофовира составляет 17 часов, а ламивудина - 5-7 часов.
Способ применения и дозы
Препарат принимают перед приемом пищи.
Для уменьшения риска проявления побочных эффектов в виде неврологических проблем, этот препарат следует принимать перед сном.
Почечная недостаточность:
Регулировка дозировки необходима для пациентов с исходным клиренсом креатинина <50 мл / мин.
Печеночная недостаточность:
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Гериатрическое использование: для пожилых пациентов следует использовать с осторожностью.
Побочные эффекты
- Лактоацидоз
- Обострение ВГВ
- Повреждение почек
- Психиатрические проблемы
- Нервные проблемы
- Проблемы с кожей
- Токсичность печени
- Декомпенсированный цирроз печени
- панкреатит
- Костные дефекты
- Синдром восстановления иммунитета
- Перераспределение жира
Наиболее распространенные побочные эффекты
Головная боль, боль, лихорадка, боль в животе, боль в спине, астения, диарея, тошнота, диспепсия, рвота, липодистрофия, артралгия, бессонница
Лабораторные отклонения
Повышенный уровень холестерина, повышение уровня креатинкиназы, повышение АСТ и АЛТ, гематурия, нейтропения, увеличение сывороточной амилазы
Взаимодействие с продуктами питания
Происходит незначительное пищевое взаимодействие с препаратом.
Диета должна поддерживаться только после получения консультации от медицинского консультанта.
Обычные продукты питания
- Виноград и виноградный сок;
- Апельсины;
- Продукты, содержащие витамины Е, С;
- Чеснок;
- Кальциевые добавки.
Противопоказания
Реакция гиперчувствительности возникает у пациентов при одновременном приеме с дофетилидом.
Меры предосторожности
Тяжелая гепатомегалия со стетозом / лактоацидозом: в то время как использование аналогов нуклеозидов предполагает использование только ламивудина или его комбинации наносит вред плоду. Ламивудин следует использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени с известным фактором
Новообразование или ухудшение почечной недостаточности: о таких случаях, как острая почечная недостаточность и синдром Фанкони, сообщалось при применении тенофовира. При использовании тенофовира нет данных о безопасности и эффективности у пациентов. Рутинный мониторинг рассчитанного клиренса креатинина и сывороточного фосфора должно быть выполнено.
Пациенты с коинфекцией ВИЧ-1 и HBV: посттерапевтическое обострение гепатита может возникнуть у пациентов, инфицированных как ВИЧ-1, так и HBV, когда изменение режима лечения Ламивудин, содержащего режим ВИЧ-1, на режим, содержащий Ламивудин.
Беременность и лактация
Беременность категории ламивудин: C
Беременность категории тенофовир: B
Препарат Tudobest-L хорошо проникает через плаценту, никаких врожденных дефектов не наблюдалось в первом триместре
Это лекарство должно использоваться с вероятными преимуществами, что оправдывает вероятный риск.
Кормление грудью не должно быть разрешено.
Хранение и обращение
Хранить при температуре ниже 300C
Защищать препарат от жары, влаги и света
Пропущенная доза
Если пропуск происходит, принимайте препарат в ближайшее время, в то время как вспомните, иначе оставьте пропущенную дозу. Поддерживайте регулярный график дозирования
Избегайте пропущенной дозы, если это возможно. Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
Не занимайтесь самолечением таблетками Tudobest-L.
Передозировка
Передозировка препарата не имеет специфического противоядия. Если это происходит с пациентами, то они должны контролироваться и обеспечивать стандартное поддерживающее лечение, но более высокая доза тенофовира удаляется гемодиализом с коэффициентом экстракции около 54%
Виропил с индукторами CYP3A вызывает увеличение клиренса препарата и приводит к снижению концентрации в плазме.
Виропил с варфарином вызывает колебания протромбинового времени и значения МНО.
Виропил с противосудорожными препаратами вызывает снижение эффекта концентрации этих препаратов.
Виропил с противогрибковыми, антидепрессантными или противоинфекционными средствами снижает эффект концентрации этих препаратов.
Виропил с противомалярийными, антимикобактериальными, блокаторами кальциевых каналов или гиполипидемическими препаратами вызывает снижение концентрации этих препаратов.
Когда взаимодействие с метформином или дофетилидом приведет к увеличению концентрации этих препаратов в плазме.